La neurofarmacologia appare in campo scientifico all'inizio del XX secolo perché gli scienziati sono stati finalmente in grado di comprendere le basi del sistema nervoso e come i nervi comunicano tra loro, prima di questa scoperta, erano stati trovati farmaci che in qualche modo hanno dimostrato la influenza del suo effetto sul sistema nervoso.
Nel 1930 gli scienziati francesi iniziarono a lavorare con un composto chiamato fenotiazina con l'obiettivo e la speranza di sintetizzare un farmaco in grado di combattere la malaria, tuttavia questo fu un tentativo fallito per la scienza. Tuttavia è stato dimostrato che ha effetti sedativi con quelli che sembravano effetti benefici per i pazienti con malattia di Parkinson.
Alla fine degli anni '40, gli scienziati furono in grado di identificare neurotrasmettitori come la norepinefrina (coinvolta nella contrazione dei vasi sanguigni e nell'aumento della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna). La dopamina (una sostanza la cui carenza è presente nel morbo di Parkinson), la serotonina (nota per i suoi benefici rispetto alla depressione), l' invenzione della fissazione del voltaggio nel 1949 e il potenziale di azione nervosa furono eventi storici in neurofarmacologia permettendo Gli scienziati studiano come un neurone elabora le informazioni al suo interno.
Questo ambito è molto ampio e comprende molti aspetti del sistema nervoso dalla manipolazione di un singolo neurone a intere aree del cervello, del midollo spinale e dei nervi periferici. Per una migliore comprensione delle basi dello sviluppo dei farmaci, è prima necessario capire come i neuroni comunicano tra loro.
Infine, la neurologia si basa sullo studio di come i farmaci influenzano la funzione cellulare nel sistema nervoso e sui meccanismi neuronali che influenzano il comportamento, ci sono due rami principali della neurologia: comportamentale: si basa sullo studio di come il i farmaci influenzano il comportamento degli esseri viventi e molecolari: coinvolge lo studio dei neuroni e delle loro interazioni neurochimiche, con lo scopo di creare farmaci a beneficio del sistema neurologico del cervello. Entrambi i campi sono correlati poiché riguardano le relazioni tra neurotrasmettitori, neurolettici, neuroormoni, neuromodulatori, enzimi, tra gli altri.